Farmacologie: Inleiding
● Ontwikkeling van Geneesmiddelen:
● Vroeger: extractie uit planten
→morfine(papaver) , schimmels →
penicilline (penicilium species) of
dierlijke organen → insuline (koeien,
paarden, varkens).
● Heden: synthetisch design
● Farmaceutische Vormen:
● Diverse manieren waarop
geneesmiddelen worden
geproduceerd en geleverd.
● Geneesmiddelenrepertorium:
● Verwijzing naar het 'groene boekje' en de bijbehorende website als
belangrijke bronnen voor informatie over geneesmiddelen.
Ontdekking van Farmaca:
● Toevalsontdekkingen:
● Voorbeelden zoals penicilline (door Alexander Fleming) en coumarine.
● Trial and Error:
● Nieuwe moleculen worden willekeurig gescreend tijdens testen op
cellen/dieren, leidend tot mogelijke therapeutische effecten, zoals
antimalariamiddelen.
● Echt Drugdesign (targeted therapy):
● Gerichte ontwikkeling met goede kennis van de structuur van
receptoren of eiwitten.
● Voorbeelden zoals geneesmiddelen tegen reumatoïde artritis of kanker,
zoals monoclonale antilichamen.
● Ontwikkelingsmethoden:
● Kleine Moleculaire Aanpassingen:
■ Bestaande moleculen worden licht gewijzigd om nieuwe
moleculen met vergelijkbare doelen te creëren. Voorbeeld:
esomeprazol versus omeprazol als maagzuursecretie-remmers.
● Biologicals of Biologische Geneesmiddelen:
■ Deze geneesmiddelen zijn afkomstig van levende organismen
en worden aangepast met biotechnologische technieken.
Voorbeelden zijn cytokines en insuline.
● Biosimilars:
■ Generieke versies van bestaande biologicals, hoewel niet altijd
identiek aan het origineel.
● Aanpassingen aan Geneesmiddelen (GM) om Bijwerkingen te
Verminderen:
■ Wanneer bijwerkingen worden ontdekt, kunnen aanpassingen
aan de formule worden gedaan. Voorbeeld: aanpassingen aan
, sulfonamide antibiotica om hypoglykemische effecten te
bereiken, leidend tot hypoglykemiërende sulfamiden.
Ontwikkeling van Farmaca
● Dierexperimenten:
● Omvat toxiciteit, werkingsmechanismen en farmacokinetische
aspecten zoals absorptie, distributie, metabolisatie en eliminatie.
● Fasen van Ontwikkeling:
● Preklinische fase: In vitro en op dieren, gericht op toxiciteit en andere
eigenschappen.
● Fase 1: Lage dosis bij vrijwilligers.
● Fase 2: Therapeutische
werkzaamheid vergeleken met
placebo.
● Fase 3: Grootschalig, met
statistische analyse en registratie
bij instanties zoals FAGG/EMA.
● Fase 4: Opvolging van
bijwerkingen via
farmacovigilantie.
● Humaan Farmacologisch Onderzoek:
● Belichting van onderzoeksfases
op mensen, inclusief vrijwilligers
en grootschalige studies.
Let op! → Off-labelgebruik:
● Soms wordt een geneesmiddel off-label gebruikt, wat betekent dat het voor
een andere indicatie, doelgroep of dosering wordt ingezet. Dit is alleen
toegestaan op voorschrift van een arts, vooral in specifieke omstandigheden
zoals oncologische situaties of bij kinderen.
● Nice to know:
● De ontwikkeling van een geneesmiddel, vanaf het begin tot het einde van fase
III, vergt vaak 10 tot 12 jaar investering van een farmaceutisch bedrijf. Na
deze fase krijgt het bedrijf een octrooi (of patent), waardoor het geneesmiddel
gedurende de eerste 8 tot 10 jaar exclusief door dat bedrijf op de markt mag
worden gebracht.
Toedieningsvormen:
Poeder:
● Moet worden opgelost of gesuspendeerd in water
● Specifieke Typen Poeders:
■ Strooipoeder voor uitwendig gebruik
■ Poeder voor inhalatie