TOP 150
STAGE MET GEÏNTEGREERDE FARMACEUTISCHE KENNIS
, 1. PARACETAMOL
Farmacotherapeutische klasse Analgetica en antipyretica (aceetanilidederivaten) (N02Be01)
Indicatie - Pijn
- Koorts
Specialiteiten Algostase Mono®, Dafalgan®, Lemsip®, Mobistix®, Panadol®, Paracetabs®,
Paracetamol EG®, Paracetamol Mylan®, Paracetamol Sandoz®, Paracetamol
Teva®, Perdolan®.
Werkingsmechanisme Alhoewel het werkingsmechanisme van paracetamol nog niet volledig
opgehelderd is, blijken onderstaande mechanismen mogelijk de werking van
paracetamol te verklaren.
Paracetamol remt het cyclo-oxygenase (COX) enzym, waardoor
arachidonzuur niet kan worden omgezet in prostaglandine, die
verantwoordelijk is voor de pijn en koorts. Paracetamol zou voornamelijk de
prostaglandinesynthese remmen in de weefsels waar de concentratie aan
peroxidase en arachidonzuur laag is (hersenen bijvoorbeeld). Waar de
concentraties peroxidase en arachidonzuur hoog zijn, bijvoorbeeld de
macrofagen, zal paracetamol minder inwerken op de
prostaglandinesynthese.
Paracetamol blijkt ook de prostaglandinesynthese te remmen in het
centrum voor temperatuur-regulering in de hypothalamus.
Effect: Pijnstillend en koortswerend.
Dosering Per os:
- In afwezigheid van risicofactoren:
- Volw. ≥ 50 kg: 500 mg à 1 g, tot 4 x p.d. (maximum 4 g
p.d.)
- Kind en volw. < 50 kg: 15 mg/kg tot 4 x p.d. of 10 mg/kg
tot 6 x p.d. (max. 60 mg/kg/dag)
- In aanwezigheid van risicofactoren:
- Volw. ≥ 50 kg: max. 3 g p.d.
- Kind en volw. < 50 kg: max. 2 g p.d.
Relevante interacties - Chronisch alcoholgebruik of gebruik van enzyminducerende
middelen nl. rifampicine, barbituraten, TCA, carbamazepine,
fenytoïne en Sint-Janskruid met verhoogde kans op
hepatotoxiciteit door versnelde en verhoogde vorming van
toxische metabolieten.
- Bij langdurig gebruik (> 4 dagen) en in hoge dosering (4 g per
dag) kan de werking van orale anticoagulantia worden versterkt.
Controleer vaker de INR-waarden, tot 1 week na staken van
paracetamol.
- Paracetamol kan het effect van lamotrigine verminderen.
Relevante nevenwerkingen - Meestal weinig bijwerkingen
- Medicijnafhankelijke hoofdpijn
- Leverbeschadiging
- Nierbeschadiging
- Bloedafwijkingen
Bijzonderheden - Bestaan onder volgende farmaceutische vormen: tabletten,
filmomhullende tabletten, orodispergeerbare tabletten,
bruistabletten, siroop suspensie, suspensie (poeder, zakjes),
oplossing (poeder, zakjes) zetpillen, granulaat (zakjes) en
ampullen, flacons, zakjes voor infuus.
- De tabletten zijn pletbaar en bevatten meestal een breukgleuf.
1
, - Bruistabletten zijn niet pletbaar en bevatten meestal een
breukgleuf.
- De tabletten doorslikken met een ruime hoeveelheid water.
Bruistabletten in een glas water doen en opdrinken wanneer het
bruisen is afgelopen. De orodispergeerbare of smelttablet op de
tong laten smelten en daarna doorslikken. De poeder oplossing in
een glas leidingswater, omroeren en direct opdrinken. Doe
nogmaal water in het glas om ook de resten in te nemen. De
siroop omschudden voor gebruik en gebruik de bijgesloten
maatbeker.
- Paracetamol werkt het snelst als u het op een lege maag inneemt.
U kunt het echter ook met voedsel innemen. De werking treedt
dan wat later in.
- Houd tussen twee opeenvolgende doses een tussenpoos van ten
minste vier uur.
Zwangerschap/borstvoeding Paracetamol kan gebruikt worden tijdens zwangerschap en borstvoeding
maar in zo lage en kort mogelijke dosering
Waarschuwingen/voorzorgen - De drempel voor levertoxiciteit is verlaagd bij volgende
risicopatiënten: kinderen, zeer magere volwassenen (<50 kg),
hoogbejaarde personen en patiënten met alcoholafhankelijkheid,
chronische ondervoede patiënten en patiënten met lever- of
nierinsufficiëntie.
- Wees voorzichtig bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring ≤
30 ml/min), leverinsufficiëntie, acute hepatitis, verminderde
leverenzymactiviteit, syndroom van Gilbert (familiaire non-
hemolytische hepatitis), chronisch alcoholgebruik, dehydratie en
chronische ondervoeding (lage reserves van hepatisch glutathion)
en gebruik van totale parenterale voeding (TPV).
- Het natriumgehalte in bruispreparaten (tabletten, poeders,
granulaten) kan problemen geven bij patiënten op streng zoutarm
dieet.
Wetgeving - Indien totale verpakking > zware dosis: Wetgeving M (schriftelijk
aanvraag of voorschrift)
- Indien totale verpakking < zware dosis: Wetgeving V (vrij te
verkrijgen)
Terugbetalingscategorie afhankelijk van verpakking tot verpakking
- Voor kleine verpakkingen (meestal < 60 tabletten): X-
terugbetaling met attest = 20% korting op de publieksprijs bij
chronische pijn die gedurende minstens 3 maand aanhoudt
- Voor grote verpakkingen (meestal > 60 tabletten): B-
terugbetaling = 75% korting op de publieksprijs bij chronische
pijn die gedurende minstens 6 maand aanhoudt
Wetgeving M of V
Geen terugbetaling of terugbetalingcategorie B of X.
2
, 2. Ibuprofen
Farmacotherapeutische klasse Niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID),
arylpropionzuurderivaat (M01AE01)
Indicatie - Pijn
- Koorts
- Ontsteking
Specialiteiten Brufen®, Ibucaps®, Ibuprofen EG®, Ibuprofen Sandoz®, Ibuprofen Teva®,
Nurofen®, Perdofemina®, Perdophen®, Spidifen®.
Werkingsmechanisme Reversibele remming van COX-1 en COX-2 enzymen. COX-2 is
verantwoordelijk voor de ontstekingsreactie. Cyclo-oxygenase (COX) zet
arachidonzuur om in prostaglandine H2, dat vervolgens door andere
enzymen wordt omgezet in prostaglandinen, prostacycline en tromboxanen.
Prostaglandinen veroorzaken de ontstekingsreactie. Remming van het COX-
enzym zal een ontstekingsremmende werking hebben.
Effect: Pijnstillend, koortswerend en ontstekingsremmend.
Dosering - Volwassen:
Pijn en koorts tot 3x per dag 200 à 400 mg (max 2,4 g per dag)
Ontsteking: 800 mg à 1,8 g p.d. in 2 à 3 doses (max 2,4 g per dag)
- Kinderen:
Koorts: tot 5 mg/kg 3 x per dag (max 1,2 g per dag)
Pijn: tot 5 à 10 mg/kg 3 x per dag (max 1,2 g per dag)
Ontsteking: 10 mg/kg 3 x per dag (max 1,2 g per dag)
Relevante interacties - Verhoogd risico van gastro-intestinale letsels door NSAID’s bij
gelijktijdig gebruik van corticosteroïden, acetylsalicylzuur (zelfs in
lage doses) en bij chronisch of overmatig alcoholverbruik.
- Verhoogd risico van bloeding door NSAID’s bij gelijktijdig gebruik
van antitrombotica, acetylsalicylzuur (zelfs in lage doses), SSRI’s
en SRNI’s.
- Vermoedelijk vermindert het cardioprotectieve effect van
acetylsalicylzuur door sommige NSAID’s (vooral onderzocht voor
ibuprofen). Het cardioprotectieve effect van acetylsalicylzuur zou
kunnen behouden blijven door het NSAID enkele uren na het
acetylsalicylzuurpreparaat toe te dienen.
- Verhoogd risico van de nefrotoxiciteit van ciclosporine.
- Verhoogd risico van de ongewenste effecten van methotrexaat,
vooral wanneer methotrexaat gebruikt wordt in hoge doses als
antitumoraal middel. Bij patiënten met normale nierfunctie op
lage doses methotrexaat (zoals bv. bij reumatoïde artritis) is het
risico van verhoogde methotrexaattoxiciteit laag.
- Verhoogd risico van melkzuuracidose uitgelokt door metformine.
- Verminderd effect van diuretica en van de meeste
antihypertensiva.
- Meer uitgesproken verhoging van de kaliëmie bij associëren met
kaliumsparende diuretica, kaliumsupplementen, ACE-inhibitoren,
sartanen en heparines.
- Verslechtering van de nierfunctie (met verdere verhoging van het
risico van acute nierinsufficiëntie) bij associëren met diuretica,
ACE-inhibitoren of sartanen, vooral bij stenose van de nierarteriën
of volumedepletie, en zeker bij gelijktijdige behandeling met een
diureticum samen met een ACE-inhibitor of sartaan.
- Stijging van de plasmaconcentratie van lithium door verminderde
renale excretie.
3