Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel purinerge messengers, lipiden, NO en secundaire messengers. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De ove...
- Boodschapper
- Bouwsteen van nucleotiden/nucleosiden
- Mediator – co-transmittor: ATP naar ADP (E huishouding)
- Stress autacoid (wordt vrijgesteld uit bloedbaan)
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
SAR precursor, nl. adenosine
- Ribose
- Adenine
- ATP-ADP > meerwaardig negatief > probleem om door BHB te geraken
Pagina 1 van 66
,PURINERGE MESSENGERS
D. THERAPEUTISCH GEBRUIK
Algemeen gebruik
- Soms IV voor supraventriculaire tachycardie (heel korte halfwaardetijd)
Specifiek voor dit GM:
- /
E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN
- Meerwaardig negatief geladen door fosfaatgroepen moeilijk door BHB
B. WERKINGSMECHANISME
Normaal mechanisme: bloedplaatsjes activatie en aggregatie
- Moleculen binden op GPCR > fosfolipase C wordt geactiveerd
- Calcium, PKC en PLA2 komen vrij
› Calcium activeert actine en myosine
› PLA2 activeert thromboxaan A2
- Actine, myosine en PKC zorgen ervoor dat ADP en TA 2 worden aangemaakt en vrijgesteld
- ADP zal binden op P2Y12 receptor en TA2 bindt op de GPCR
- GPCR: expressie glycoproteïne dat gebonden is aan membraan van bloedplaatje > interactie met
fibrinogeen > stabilisatie van bloedklonter
Pagina 3 van 66
, PURINERGE MESSENGERS
Mechanisme ticlopidine en clopidogrel
- Inhibitie bloedplaatjes aggregatie (traag en lang werken)
- Eerst metabolisatie en dan werking uitvoeren > binden aan P2Y 12 receptor (covalent)
› Hydroxylatie van dubbele binding van thiofeen = OH op zetten = enol vorm > omzetten naar
keto vorm door oxidatie met CYP2C19 Carbonyl is geconjugeerd met dubbele binding
› Hydroxylatie/oxidatie naar S-oxide
› Hydrolyse S-oxide naar carbonzuur > elektrofiele sulfeenzuur
o Sulfeenzuur gaat reageren met thiol in P2Y12-receptor
o Vorming van een disulfidebrug door afsplitsing van water = covalente binding
C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE
Specifiek voor dit GM:
Ticlopidine
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH2 aan chloorbenzeen ring
Clopidogrel
- deels verzadigde pyridine ring met thiofeen ring eraan = thienopyridine
- via CH aan chloorbenzeen ring
- extra substituent op alfa-C methylester
Pagina 4 van 66
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur LepageJ. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €12,46. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
