Samenvatting van het hoofdstuk "Lokale anesthetica" van het deel Bijzondere Farmacologie van farmacologie. Deze samenvatting bevat de theorie van de syllabus en de ppt, met afbeeldingen van de ppt.
De documenten die hieraan vooraf gaan zijn:
- Farmacologie: Inhoudstafel (bijzondere farmacologie)
-...
I. Chemische structuur
Aromatische groep gekoppeld aan basische groep (tertiair amine)
o Koppeling via ester (COO-verbinding)
o Of via amide (CONH-verbinding)
Zwakke basen met pKa in orde van 8 tot 9
o Voor zwakke base geldt: pH = pKa + log (CNI / CI)
o Dus: grootste deel van lokale anesthetica bevindt zich bij fysiologische pH
onder geïoniseerde vorm
o Hoe lager pH, hoe minder effectief
Verklaring: penetratie van zenuwcelmembraan in niet-geïoniseerde
vorm nodig voor belangrijkste werkingsmechanisme
Vb: in ontstoken weefsel lage pH
II. Werkingsmechanisme
Binding op receptieve zone in Na+-kanalen blokkade van Na+-kanalen in elektrisch
exciteerbare cellen (zenuwcellen, myocardcellen)
Belangrijkste mechanisme: hydrofiele blokkade
o Penetratie van zenuwcel in niet-geïoniseerde vorm
o Omzetting in geïoniseerde vorm
Geïoniseerde vorm kan vanuit cel Na+-kanalen blokkeren in open
toestand
o Na+-kanalen moeten openen vooraleer lokaal anestheticum blokkade kan
uitvoeren (“use-dependence”)
Use-dependence: hoe meer de kanalen geopend worden, hoe groter de
blokkade wordt
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