Notes de cours
Chapter 3: Pharmaceutical development
- Cours
- Pharmaceutical Medicine
- Établissement
- Katholieke Universiteit Leuven (KU Leuven)
Dit zijn mijn college aantekeningen van H3. Heel handig om zelf een samenvatting van te maken!
[Montrer plus]
Aperçu du contenu
Chapter 3: Pharmaceutical DevelopmentIntroduction
If you want to treat a pathology, you need the active pharmaceutical ingredient (API). But, you also
need other compounds in which you can make up a formulation! We never administer only the API,
but we combine it with other ingredients, the excipients. The active ingredient is not the same as the
drug! The drug is the active ingredient + the excipients. The drug product is what we administer to
the patient; the drug substance is the main ingredient in a medicine that causes the desired effect of
the medicine. The challenge is that the active ingredient must be able to reach the site of action in
the body. Think about the blood, skin, joint, brain, cancer cells, …. As we know, certain treatments
ask for specific drug delivery systems (tablets with release of API in the colon, cell targeting, …). A
number of API has poor physicochemical and/or biopharmaceutical properties.
Introduction – Pharmaceutical development
With the preformulation we will form a physicochemical formulation of the API (also in combination
with potential excipients) and also the biopharmaceutical properties (e.g. permeability
characteristics). This is the phase of the pharmaceutical profiling. The question we ask ourselves here
is if we can transform the compound that we have into a drug and if this can be delivered into the
patient? Can we manufacture this in the lab (small scale), but eventually on a larger scale for the
market? So, the preformulation will be about the drug ability, the formulatability and the
manufacturability. After this, we will research the formulation and process development:
Development of a stable formula with optimal release characteristics of the API: the process
of the formulation (tablets, injection, …)
Development of a robust manufacturing process
Scaling up activities: from lab scale to pilot scale, to clinical scale and to production scale
Material for clinical, pharmacokinetic and toxicology studies
At the end of the developmental phase, there is a transfer of the final formula and process to
production level (“commercial scale”, e.g. batch size of 10 5 tablets)
In the past (15 – 20 years ago), the upper
timeline was the way they worked. The
pharmaceutical preformulation studies
started at the same time as the preclinical
phase. This is not ideal, because we lose
time! Everything before the preformulation
was based on biological activity. The
physical and chemical properties were not
considered! Now, during the discovery
phase, we start with research on the
physicochemical properties. They are
needed to select the right candidate for
the pre-clinical phase.
The developability hurdles may or may not
be readily fixable in development. If you
want to produce a tablet for oral intake, the API needs to go into the circulation, but there are
hurdles:
Solubility: The API needs to be soluble in the fluids of the gastrointestinal tract, otherwise it
will not be taken up
Stability: It needs to be stable due to all of the enzymes in the body
Permeability: The API needs to be transported over the epithelium
First-Pass: We need to consider the first-pass metabolism in the liver
Pagina 1 van 11
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur lisaankersmit. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €11,50. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
79202 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans