Resume
Samenvatting Farmacokinetiek
- Établissement
- Hogeschool Gent (HoGent)
Samenvatting en eigen notities tijdens hoorcolleges. Onderwerp gaat over farmacokinetiek.
[Montrer plus]
Vendeur
S'abonner
Aperçu du contenu
FarmacokinetiekDISPOSITIE EN FARMACOKINETIEK
Processen waaraan actieve stof ih lichaam wordt onderworpen:
→ ADME: absorptie, distributie, metabolisme en excretie
→ Farmacokinetiek legt verbanden tss deze processen en tijd
→ Voorspellen wat het effect vh GM zal zijn na het toedienen ve bepaalde dosis in een bepaalde toedingsvorm, bij bepaalde
doseerfrequentie, afh vd conditie vh menselijke lichaam
Absorptie/resorptie: opname GM naar plasma
Distributie/verdeling: GM van plasma naar intracellulair vocht
Metabolisatie: biotransformatie van actief GM → inactief metaboliet oiv leverenzymen
Excretie: GM en metabolieten verlaten lichaam via urine, gal, feces
Passage door membranen
Filtratie: via porien Diffusie: doorheen cellen
Grootte Uitz: eiwitten + bloedhersenbarrieres Lipofiel, niet-ionisch
Drukgradient → hoe hoger druk, hoe sneller GM doordringt Conc gradient: hoog → laag
Opm: alle GM gaan doorheen membraan door filtratie behalve
→ Eiw: elk GM zal voor deel gebonden zijn aan eiw
→ Hersenbloedbarriere: soort van stop om stoffen af te remmen om zo de hersenen niet te bereiken
Pili-pili membraan → betere doorgang voor lipofiele (vetopl) + niet geladen GM
Lipofiel, niet ionische diffusie
Zure en basische molec kunnen in H2O milieu in geioniseerde en niet-geioniseerde vorm voorkomen
Afh pH (zuurtegraad milieu) en pKa (dissociatie constante)
→ pKa: hoe sterk zuur gedissocieers zal worden/uiteenvallen in verschillende stukken, hoe meer pos, Ka stijgt en pKa daalt (sterk zuur =
lage pKa)
→ pH = pKa + log b/z
→ vb: acetylsalicylzuur (aspirine) = pKa 3,4
zuur: NI in maag meest aanwezig
base: I in plasma meest aanwezig
Ion trapping: GM wordt in zijn I vorm vastgehouden in plasma, in maag zal aspirine goed binnentrekken
GM Milieu Vorm
zuur zuur NI
Zuur Base I
Base Base NI
Farmacokinetiek 1
, GM Milieu Vorm
Base Zuur I
Absorptie – opname
Biologische beschikbaarheid: fractie vd toegediende dosis GM die de alg circulatie bereikt en de snelheid waarmee dit gebeurt in F ( %).
→ Intraveneus → F = 100%
→ Oraal → F = 0-100%.
Oorzaken lage F: onvolledig in oplossing gaan, chemische instabiliteit, slechte membraanpermeabiliteit, interacties, metabolisatie (darmflora,
lever, darmwand), …
First-pass effect: eerste leverpassage
Bij orale toedieningsvorm en deels ook rectaal
GM passeren eerst de darmwand → blootgesteld aan enzymatische omzettingen → leverpoortadersysteem (vena porta) → lever →
omgezet in metabolieten → kleine fractie die niet wordt omgezet en dus onveranderd in de alg circulatie terecht komt = kleine F!
Bij andere toedieningsvormen komt het GM wel direct in de alg circulatie terecht → geen first-pass effect = grote F
Toedieningswegen
Enteraal = via GIS
Oraal (per os)
Buccaal/sublinguaal: absorptie via mondmucosa
Rectaal
Parenteraal = niet via GIS
IV: intraveneus
SC: subcutaan = onder de huid
IM: intramusculair
Transdermaal
Pulmonair: via longen
Voor-en nadelen toedingsvorm
Opname Voordeel Nadeel
Oraal Goedkoop, veilig, goede therapietrouw Variabel F, sterk beïnvloed door voedselinname
Buccaal Vlug, geen first-pass
Snel effect, vermijd deels first-pass effect (ook nadeel),
Rectaal Variabele F
vermijd contact maagmucosa/inhoud
Strikt aseptische techniek vereist → irritatie vaatwand door opl of hulpstof,
IV Snel effect, F = 100%
emboolvorming/neerslag, anafylactische reacties
SC + IM Geen firs-pass effect, snel effect
Transdermaal TTS → goede therapietrouw, geen first-pass effect
Pulmonair Groot opp & gebied, geen first-pass effect
Lokaal ↔ systemisch:
Lokaal wnr resorptie niet gewenst → F zo laag mogelijk
Systemische → F zo hoog mogelijk
Orale toedieningsvorm:
In opl gaan vh milieu
→ pH milieu
→ Eig GM: deeltjesgrootte, oplosbaarheid, entherisch omhulsel
Entherisch omhulsel = tablet omhuld met maagzuurresistent polymeer → maagzuur zal geen effect hebben bij het oplossen vh GM
→ Bij pH 8 (dunne darm) zal tablet uiteenvallen, oplossen en absorberen
EXAMEN: wrm Gm niet mag vrijkomen in de maag?
→ Bescherming maag tegen neg gevolgen GM (vb. Ac/voltaren mag niet in maag terecht komen want irritatie, dunnedarm kan er
beter tegen)
Farmacokinetiek 2
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur flars191119. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €4,99. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
79202 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans