Dit is een samenvatting van Hoofdstuk 3: Membraanreceptoren.
Dit is gebaseerd op de slides en hoorcolleges van Prof. Voets.
Dit hoofdstuk wordt behandelt in het 2e semester van de 1e bachelor Biomedische wetenschappen
HOOFDSTUK 3: MEMBRAANRECEPTOREN
Communicatie tussen cellen
1) Endocriene communicatie: Proces waarbij bepaalde cellen in het lichaam een stof
(hormoon) vrijzetten in de bloedbaan, waardoor deze wordt verspreid over het hele
lichaam. Dit kan zo op veel plaatsen effect hebben.
Voorbeeld: insuline
2) Auto- of paracriene communicatie: Een vorm van communicatie waarbij een cel een
bepaalde boodschapperstof vrijzet en een andere cel deze aankrijgt dmv diffusie.
Paracriene communicatie: stoffen die worden vrijgezet door een cel en opgenomen door
een andere cel
Autocriene communicatie: stoffen die worden vrijgezet en opgenomen door dezelfde cel
3) Membraan-gebonden communicatie: Het ligand zit vast aan het membraan van de cel,
hierdoor kan het enkel binden met receptoren van naburige cellen.
Klieren
• Vrijzetting gebeurt door exocytose (vb: adrenaline) of diffusie (steroïden)
• Transport in het bloed gebeurt vrij (vb: adrenaline) of gevonden aan een carrier (steroïden)
• Kliercel kan boodschapperstoffen maken die membraanpermeabel zijn zodat deze ook meegenomen
worden in de bloedbaan en zo rondgestuurd worden in het lichaam
Snelle en trage responsen
Snelle effecten van receptoractivatie Trage effecten van receptoractivatie
Effect Onmiddellijk effect op de functie van Verandering in genexpressie, binding
een eiwit (vb: fosforylatie) of de van een boodschapperstof aan een
prikkelbaarheid van een cel bepaalde receptor zorgt hiervoor
Tijd Seconden of minder Minuten tot uren
Steroïde hormonen
• Steroïde zijn membraanpermeabele stoffen en gaan door het plasmamembraan diffunderen
• In het cytoplasma binden aan bepaalde carriers
• Carriers brengen steroïden naar de kern, waar het kan gaan interageren met het DNA en transcriptie
beïnvloeden
Receptoren in het plasmamembraan
+ Ligand-gestuurde ionenkanalen
,Ionotrope en metabotrope receptoren
Ionotroop Metabotroop
Ligand-gestuurd ionenkanaal Geen ionenkanaal, wel transmembranair eiwit
➔ Na binding van ligand, activatie van
intracellulaire signaaltransductie
Nicotine-acetylcholine receptor Muscarine-acetylcholine receptor
Ionotrope receptoren voor glutamaat Metabotrope receptoren voor glutamaat
GABA GABA
> 1000 receptoren voor oa hormonen, eiwitten,
smaakstoffen, geurstoffen, licht, etc
Ionotrope + metabotrope receptoren zijn het belangrijkste (eerste) type eiwitten waartegen medicijnen inwerken
Ligand-receptor binding
• Binding is meestal specifiek (key and lock system)
Hangt af van welbepaalde residu’s in zowel receptor als ligand
• Sterkte van de interactie (staat in formularium)
[RL] = concentratie receptoren die gebonden zijn aan ligand
[R] = concentratie receptoren die niet gebonden zijn
[L] = concentratie ligand
Kd = concentratie waarbij de helft van de receptoren aan een ligand gebonden zijn
• Spier, vet en levercellen hebben veel receptoren voor insuline en zullen dus een grotere reactie uitlokken
• Ligand is de first messenger, wanneer gebonden aan receptor is het second messenger
• Verschillende second messengers:
1) Cyclische nucleotiden (cyclisch AMP of GMP, diacylglycerol (DAG) en inositol 1,4,5 – triphosphate (IP3))
2) Fosforylatie van OH groep van een eiwit
➔ Fosforylatie van doelwit kan dienen als boodschap
3) Proteïne kinase
o Fosfaatgroep plaatsen op eiwit
o Hoofdje, buikje en armpje (activatielip)
4) Fosfatase
Fosfaatgroep verwijderen van eiwit
5) Ca2+
, Moleculaire schakelaars: G-proteïnen
• Activatie of inactivatie van G-proteïnen gebeurt door het binden van GTP (actief) of GDP (inactief)
• Belangrijk in signaaltransductie in cellen
• BASISPRINCIPE:
1) Activatie bij het loslaten van GDP en het binden van
2) GAP (GTPase accelerating protein): eiwit dat GTPase activiteit (het zelf
afbreken van GTP tot GDP + P) stimuleert
3) Inactivatie gebeurt door GTPase activiteit
4) GEF (Guanine nucleotide exchange factor): uitwisseling van GTP en
GDP stimuleren
STAP 0: Rusttoestand
Afhankelijk van de receptor kan het trimere G-proteïne in rust aan de
receptor gebonden zijn of losgekoppeld zijn
STAP 1: Ligand bindt aan receptor
Receptoren zijn meestal vrij selectief voor bepaald ligand
De binding van het ligand zorgt voor een conformatieverandering zodat
het trimeer G-proteïne een speciale interactie kan ondergaan aan de
binnenkant van het membraan
STAP 2: Conformatieverandering van de receptor leidt tot interactie met
het G-proteïne
Conformatieverandering doet dienst als GEF en zorgt voor GTPase
activiteit
Structuur: GPCR + agonist + trimeer G-proteïne
STAP 3: Dissociatie van GDP
Affiniteit voor GTP stijgt, GTP gaat binden
STAP 4: Binding van GTP
Door binding van GTP gaat Gα loskomen en binden aan de effector
(activatie)
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur MarKUL. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €5,49. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
