gm Klasse kenmerken en effecten indicaties, contra-indicaties en
bijwerkingen
5-hydroxytryptamine perifere mediator serotonine bijwerkingen: serotonine
verschillende receptoren: syndroom: door combi van gm --
5HT1a: inhibitie van neuronen --> angststoornissen en depressie > verwardheid, agitatie,
5HT1b: CZS presynaptische inhibitie --> constrictie vasculaire slapeloosheid, koorts,
gladde spiercellen hypertranspiratie, tremor -->
5HT1d: CZS en cerebrale vasoconstrictie --> agonisten gebruikt bij SSRI + MAO-remmer, TCA, sint-
migraine janskruid, tramadol,
5HT2: CZS, voornamelijk perifere weefsels --> amfetamine,...
bloedplaatjesaggregatie en vasoconstrictie via vasculaire GSC of contra-indicaties: patiënten met
vasodilatatie via endotheelcellen coronair lijden omdat
5HT3: kationkanaal --> prikkeloverdracht bij pijngevoelige receptoren opgereguleerd zijn
zenuwen, braakreflex (chemoreceptor trigger zone)
5HT4: excitatie in enterische neuronen --> toename GI peristaltiek
fysiologische effecten:
GI: toename motiliteit en betrokken in braakreflex
bloedplaatjes: actieve opname 5HT --> houdt plasma 5HT laag,
vrijgesteld bij aggregatie en activeert bloedplaatjes in synergie met
andere stoffen
bloedvaten: vasoconstrictie via de gladde spiercellen en
vasodilatatie via de endotheelcellen (NO vrijstelling +
presynaptische inhibitie NA afgifte OS zenuwen), betrokken bij
microcirculatie --> migraine
nociceptie: activeer perifere pijngevoelige zenuwuiteinden, en
betrokken bij nociceptie in CZS
CZS: excitatie (5HT2) en inhibitie (5HT1a) neuronen, eetlust,
euforie, slaap, hallucinaties, stereotiep gedrag, braken, depressie
Acetazolamide diuretica koolzuuranhydrase remmer
Acetylcholine muscarine receptor neurotransmitter van het PS: stimuleert PS
agonisten quaternairstikstofatoom --> positief geladen --> niet door BBB
nicotine receptor maar ook centraal aangemaakt
antagonist synthese door cholineacetyltransferase --> vesikels
snelle afbraak door choline esterase
, cholinerge transmissie beïnvloeden: mAchr, nAchr of choline
esterase
lage concentratie: agonist mAchr --> fysiologische effecten:
stimulatie zweetsecretie (OS!)
algemene vasodilatatie zonder PS innervatie door vrijstelling van
NO
hoge concentratie: antagonist nAchr --> fysiologische effecten
receptoren zitten in ganglionaire synapsen OS en PS, motorische
eindplaat en bijnier --> vrijstelling adrenaline
Acetylsalicylzuur NSAID irreversibele inhibitie COX1 en COX2 indicaties: myocard infarct,
bij hoge dosis: 50-60% bindingsplaatsen bezet --> kan andere gm cerebrale vasculaire insulten,
verdringen hemostase, secundaire preventie
PO toediening met snelle absorptie (lage dosis), acute pijn (hoge
hoog first-pass effect in lage dosis --> salicylzuur, acetylsalicylzuur dosis)
bereikt in de portale bloedvaten wel de bloedplaatjes
salicylzuur = minder krachtig: reversibele binding, bij verhoging bijwerkingen: GI-bloedverlies,
dosis --> verzadiging! --> acetylsalicylzuur in de circulatie verdringing orale coagulantia
wordt tubulair geabsorbeerd, bij intoxicatie alkalisering van urine zoals warfarine of diabetica en
om intoxicatie tegen te gaan! andere gm met sterke
TXA2 herstelt na 7-10 dagen eiwitbinding, syndroom van
Effecten: Reye (kinderen), remming
anti-inflammatoir in hoge dosis, antipyretisch, analgetisch, remt excretie urinezuur (jicht!) bij lage
bloedplaatjesaggregatie in lage dosis dosis, stimulatie excretie
urinezuur bij hoge dosis
Adenosine purine geen klassieke neurotransmitter: gevormd door cellen vanuit ATP --
> kort halfleven --> opname kan bevorderd worden door
dipyridamol
lokaal hormoon bij ischemie
receptoren: A1, A2, A3
effecten:
hypotensie (A2), inhibitie atrioventriculaire geleiding (A1, =
antiaritmisch), negatief ionotroop (A1), inhibitie
bloedplaatjesaggregatie (A1), bronchoconstrictie (A1 + A3), neuro
, protectief (daling glutamine vrijstelling, A1)
competitief antagonisme door cafeïne en theofylline
ADP Purine neurotransmitter, mede gevormd uit ATP
opslag in Ca-afhankelijke vesikels
activeren bloedplaatjes via P2Y12 (antagonist: clopidogrel)
Adrenaline ß2-agonisten niet competitieve ß2 en 𝛼-agonist indicaties: in combinatie met
𝛼-agonist effecten: lokale anesthetica voor langere
vasoconstrictor, vasodilatator werkingsduur (vasoconstrictie,
𝛼), intramusculair bij
anafylactische shock (𝛼 en ß),
intraveneus bij hartstilstand
Aldosteron glucocorticoïden glucocorticoïd
algemeen 5HT3-antagonsiten indicaties: braken en
misselijkheid door chemo- en
radiotherapie
bijwerkingen: hoofdpijn en GI
stoornissen
algemeen ACE-remmer zorgt voor een verminderde afbraak van bradykinine --> indicaties: primaire essentiële
prikkelhoest en angio oedeem hypertensie, chronische
hartfalen met verminderde
ejectiefractie (HFeRF), na
myocard infarct, hoog risico op
ischemische hartziekte,
diabetische nefropathie,
progressieve nierinsufficiëntie
bijwerkingen: hypotensieve
reactie, droge hoest, reversibele
renale dysfunctie (patiënten met
bilaterale nierstenose),
hyperkaliëmie, angio-oedeem
contra-indicatie: zwangerschap!
, algemeen antacida basische verbindingen: neutraliseren maagzuur in he maaglumen + indicaties: symptomatische
verlagen activiteit pepsine door ↑pH behandeling van stoornissen
door hyperaciditeit maag
algemeen Antiarithmica variabele klaring
algemeen Antiarithmica klasse 1 blokkeren snelle Na+ kanalen tijden de snelle depolarisatiefase van bijwerkingen: torsades de
de AP --> max voltage en stijgsnelheid fase verlaagd pointes (Ia), negatief inotroop
membraan stabiliserend (Ia, Ic)
binden aan Na+ kanalen in open of refractaire toestand --> use- contra-indicaties: hypokaliëmie
dependency --> beïnvloeden vooral hoogfrequente excitaties bij en andere
ritmestoornissen zonder de normale frequentie te beïnvloeden elektrolytenstoornissen
opgedeeld in:
Ia --> verlengt duur AP + gemiddelde Na+ kanaal blokkage
Ib --> remt repolarisatie niet, verkorten duur AP + blokkage en
deblokkage Na+ kanalen
Ic --> verlengen duur AP een beetje + sterke Na+ kanaal blokkage
algemeen Antiarithmica klasse 2 / reduceren sympathische tonus --> AV conductie wordt bepaald indicaties: chronische
ß-blokkers door de OS boezemfibrillaties met snelle
ß-receptorantagonisten (=ß-blokkers) kamerfrequentie,
Verminderen effect ß-agonisten/bronchodilatoren = fysiologisch hartritmestoornissen van
antagonisme sympathische oorsprong,
vertragen het hart en verminder contractiliteit --> minder O2 nodig supraventriculaire aritmieën
(hyperthyroïdie), primaire
essentiële hypertensie,
chronisch hartfalen met
verminderde ejectiefractie
(HFrEF), angina pectoris door
coronaire sclerose
bijwerkingen: negatief inotroop,
negatief dromotroop,
bronchospasme, vermoeidheid,
koude extremiteiten,
bradycardie, impotentie
contra-indicaties: angina
pectoris door coronaire spasmen
