Resume
Samenvatting Algemene farmacologie AJ prof. De Cock
- Cours
- Farmacologie (D012577)
- Établissement
- Universiteit Gent (UGent)
Samenvatting Algemene farmacologie AJ prof. De Cock
[Montrer plus]
Aperçu du contenu
Prof. De Cock AJ 2021-2022Algemene farmacologie
FARMACOKINETIEK
= bestudeert de veranderingen van concentraties van een geneesmiddel in het lichaam in
functie van de tijd
1. Inleiding
Dosis à plasmaconcentratie à weefselconcentratie à effect
Enkel ongebonden geneesmiddelen zullen in weefsels terechtkomen en het lichaam verlaten
2. Transport van farmaca over biologische membranen
2.1. Paracellulair transport via poriën
= intercellulair (tussen cellen)
• Normaal 0,4 nM dus beperkt tot MG < 150 D (alleen water, ionen, kleine moleculen)
• In capillairen 3 à 4 nM dus MG < 60.000 D (meer belang!)
2.2. Transcellulaire passieve niet-ionische diffusie
= volgens de concentratiegradiënt (belangrijkste vorm van transport voor geneesmiddelen)
D = diffusiecoëfficiënt
!∗#∗$∗(&'(&)) P = vet-waterpartitiecoëfficiënt
Snelheid van diffusie = +
O = oppervlak
C1-C2 = concentratiegradiënt
D = dikte van membraan
1
,Prof. De Cock AJ 2021-2022
Hoe groter P (meer lipofiel/vetoplosbaar), hoe sneller de diffusie
D hangt af van de vet-waterpartitiecoëfficiënt (P) en de dissociatieconstante (pKa)
• pKa geeft aan bij welke pH er evenveel moleculen in de geïoniseerde en niet-
geïoniseerde vorm zijn
• Alleen het niet-geïoniseerde gedeelte kan doorheen een membraan diffunderen
Graad van ionisatie wordt gegeven door Henderson-Hasselbach vergelijking:
• Zuur: pH = pKa + log(Ci/Cni)
• Base: pH = pKa + log(Cni/Ci)
à Graad van diffusie wordt vooral bepaald door de pH van het milieu
Zuur geneesmiddel diffundeert beter in zuur milieu + basisch geneesmiddel in basisch milieu
à ION TRAPPING!!
2.3. Transcellulair carrier-gemedieerd transport
Faciliteren passief transport over membraan:
• In de richting van de concentratiegradiënt
• Geen energie nodig
Beiden hebben een maximale
transportcapaciteit
Faciliteren actief transport over membraan:
• Tegen de richting van de concentratiegradiënt
• Energie nodig
Gekende efflux transporter: glycoproteïne P/MDR1 (Multiple Drug-Resistant Receptor1)
• In apicale membraan van darmenterocyten à kan intestinale absorptie van
geneesmiddelen tegenwerken
2
, Prof. De Cock AJ 2021-2022
3. Absorptie
Plaats van toediening à systemische circulatie
3.1. Biologische beschikbaarheid (F)
= fractie van de toegediende dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt (0 à 1)
<∗!
F = AUC = &2
Intraveneus: 1
Oraal, subcutaan…: 0-1
,-& /0112
Absolute biologische beschikbaarheid: F = ,-& 34501614789
,-& :
Relatieve biologische beschikbaarheid: F = ,-& 07;7074537
à vergelijken van generische geneesmiddelen met oude geneesmiddelen
Mate van absorptie (F) wordt ook bepaald door snelheid van absorptie
• Cmax
• Tmax
Chemische gelijkwaardigheid: dezelfde dosis, werkzame stof en toedieningsvorm
Biologische gelijkwaardigheid: chemisch gelijkwaardige producten met dezelfde graad en
snelheid van absorptie
Therapeutische gelijkwaardigheid: biologisch gelijkwaardige producten in hetzelfde
doseringsschema hebben dezelfde therapeutische werking/bijwerkingen
à om nieuw geneesmiddel op de markt te brengen moet het chemisch en biologisch
gelijkwaardig zijn
3.2. Toedieningswegen
• Enteraal (via maag-darmkanaal): oraal, sublinguaal, rectaal
• Parenteraal: IV, IM, subcutaan, transdermaal, nasaal, bronchiaal, intrathecaal
• Topisch (plaatselijk): dermaal, nasaal, bronchiaal, intra-articulair, vaginaal
3
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur medstudnt. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €10,99. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
80467 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans