Resume
SAMENVATTING BIJZONDERE FARMACOLOGIE
- Cours
- Farmacologie
- Établissement
- Universiteit Gent (UGent)
SAMENVATTING BIJZONDERE FARMACOLOGIE
[Montrer plus]
Vendeur
S'abonnerAperçu du contenu
SAMENVATTING BIJZONDERE FARMACOLOGIE1) Geneesmiddelen ivm cholinerge transmissie
Rol van acetylcholine in het perifere zenuwstelsel + voornaamste effecten van stimulatie van het PS
systeem : zie p. 2 en 3 cursus!
Muscarine-agonisten (parasympathico mimetica)
WM
selectieve stimulatie muscarine receptoren (MR)
E
-hartritme daalt, vasodilatie
via MR op endotheel: vrijstelling NO => VD bevorderd
via MR op NA zenuwuiteinden => inhibitie NA vrijstelling => VC geremd
-contractie GS buiten BV (bronchi, GI, blaasmictie)
-exocriene klieren: secretie neemt toe
-oog: myose (pupilkleiner), oogdruk neemt af (afvoer oogvocht), accomodatie lens
I
glaucoom (verhoogde oogdruk)
blaasatonie (mictie problemen)
syndroom van Sjögrun: radiotherapie (te weinig speeksel productie)
Muscarine-antagonisten (parasympathico lytica, anticholinergica)
atropine
WM
competitief antagonisme van MR, meestal niet selectief
E
-HF stijgt, BD = (weerstandsvaten niet cholinerg bezenuwd!)
-relaxatie GS buiten BV (bronchi, GI, blaasvulling, baarmoeder)
-exocriene klieren: secretie daalt
-oog: mydriase (pupil verwijding), oogdruk stijgt, cycloplegie (accomodatie verstoord)
I
gastro-enterologie (darmspasmen en galsteenkolieken)
urologie (instabiele blaas, blaasspasmen = te veel mictie)
neurologie (Parkinson, nausea en braken reisziekte)
pneumologie (COPD, astma)
oftalmologie (oftalmoscopie, inflammatoire ziekten)
cardiologie (bradycardie)
intoxicaties (organofosfaten, paddestoelen: muscarine)
agonisten en antagonisten van ganglionaire nicotinereceptoren
agonisten (nicotine) en antagonisten enkel experimenteel toegepast, klinisch verlaten: te veel neveneffecten
,neuromusculaire blokkers
blokkeren op postsynaptisch niveau het effect van Ach thv de neuromusculaire eindplaat
(paralyse opwekken) zodat geen AP meer ontstaat (geen Na+ instroom meer mogelijk) en
geen contractie optreedt
niet-depolariserende blokkers
curarisantia (curare)
WM
competitief antagonisme (reversiebel door Ach) van nicotinereceptroen (NR) thv NM
eindplaat
E
verslapping vd SSP, niet voorafgegaan door spierspasmen (<=> depolariserende
blokkers) GEEN AP!
I
anesthesie en IC
=> curariserend effect wordt tegengegaan door cholinesterase-inhibitoren (remmen
omzetting van Ach naar acetaat en choline waardoor Ach opstapelt en curare vd NR
verdringt => contractie terug mogelijk)
depolariserende blokkers
WM
irreversiebel agonisme van NR thv NM eindplaat met langer aanhouden van de
contractie dan voor Ach => chronisch verlengde depolarisatie => verlies elektrische
exciteerbaarheid = DEPOLARISATIEBLOK = geen contractie meer
=> agonist gaat moeilijker van NR omdat minder gevoelig voor esterasen : Ach stapelt op,
dus nog meer depolarisatie : BLOK!
=> Esterase-inhibitor overdosis: depolarisatieblok!
E
verslapping SSP, wel voorafgegaan door spierspasmen omdat de initiële depolarisatie een
AP geeft en spiercontractie !
I
anesthesie
=> spierverslappend effect kan niet tegengegaan worden door
cholinesterase-inhibitoren, de blokkade wordt zelfs versterkt erdoor
klassieke cholinesterase inhibitoren
Ach wordt door esterasen afgebroken tot choline en acetaat <=> inhibitoren: [Ach]↑
acetylcholinesterase: hoofdz synaptisch om vrijgestelde NT te hydrolyseren
(butyrylcholinesterase): ook in lever, hersenen, huid en plasma, minder specifiek
WM
remmen reversiebel de esterasen: de carbamylgroep uit deze inhibitoren bindt op het
enzym thv zelfde plaats waar acetyl wordt gebonden , de hydrolyse vd carbamylgroep
gebeurt veel trager dan die van de acetylgroep
,E (zeer veel!)
1) autonome effecten
1)verhoogde activiteit van Ach thv postganglionaire PS synapsen: bradycardie,
toegenomen secretie, bronchoconstrictie , darmperistaltiek stijgt, oogdruk daalt en fixatie
accomodatie
2)hoge dosis: stimulatie gevolgd door blokkade autonome ganglia: complexe autonome
symptomen
2) effecten thv de NM junctie (neostigmine en pyridostigmine)
versterking spiercontractie initieel, maar bij hoge dosissen: depolarisatieblok met
spierzwakte
3) effecten thv CZS
enkel physostigmine passeert BHB: initiële excitatie met convulsies ev, gevolgd door
depressie
I
-opheffing van NM blokkade met niet-depolariserende blokkers (curarisantia)
-postoperatieve blaas-en darmatonie
-myastenia gravis (AI ziekte met AL tegen de NR): kans op stimulatie vd overblijvende NR
verhoogt met toename vd spierkracht en afname vd vermoeidheid
ORGANOFOSFATEN (bv parathion) (examenvraag!)
ze remmen +- irreversiebel het Ach esterase door fosforylatie ervan, met bijna geen
hydrolyse van Ach: bradycardie, spierzwakte (depolarisatieblok) met ademhalingsprobs,
centrale depressie
combinatietherapie:
atropine : muscarine-receptor antagonist (HF stijgt terug...)
pralidoxime: enkel als snel toedienen na fosforylatie kan reactivatie vh esterase bekomen
worden omdat oxime de P-groep overneemt, het gaat niet door de BHB !
Toepassing: Cholinesterase-inhibitoren bij ziekte van Alzheimer
WM
reversiebele inhibitie van cholinesterase centraal EN perifeer zodat de deficiënte
cholinerge neurotransmissie in de hersenen bevorderd kan worden: effect van Ach
verlengen!
=> relatief selectief verlies cholinerge neuronen => stoornissen geheugen en aanleren
E
verbetering cognitieve functie (korte termijn geheugen hippocampus) bij patiënten met
lichte tot matige ZVA, progressie van de ziekte wordt vertraagd (geen genezing!)
I
symptomen behandelen van lichte tot matige vorm ZVA, niet de ernstige!
, 2) Geneesmiddelen ivm noradrenerge transmissie
voornaamste effecten van stimulatie van adrenoreceptoren (orthosympatisch) : p.2!
NA is minder verspreid dan Ach maar meer gespecialiseerd in receptoren (alfa 1 en 2 <=> beta 1 en 2) !
Agonisten vd adrenoreceptoren
1) niet selectieve agonisten (alfa en beta)
WM
stimulatie van alfa en beta R in verschillende mate:
noradrenaline: vooral alfa
adrenaline : vooral beta
E
algemene toediening: cardiovasculaire effecten
IV infuus adrenaline (traag):
=> perifere vaatweerstand daalt door effect op beta 2 R in BV vd SS => VD
=> BD wijzigt weinig
IV bolus adrenaline (snel):
=> perifere vaatweerstand stijgt door effect op alfa 1 R in BV huid, mucosa, nieren => VC
=> BD stijgt (~NA) => reflectoire bradycardie via baroreceptoren in VMC hersenstam
I
-shock (adrenaline)
-adrenaline in combinatie met anesthetica ter preventie van resorptie (niet voor
eindstandige circulatie bv oorlel, vingertop: necrose gevaar!)
2) alfa 1 selectieve agonisten
WM: selectieve stimulatie alfa 1R
E: vasoconstrictie => BD stijgt
I: lokaal gebruik ter decongestie (ophoping van vloeistof tegengaan) nasale muceuze
membranen <=> algemeen bij rhinitis doeltreffendheid onduidelijk
3) alfa 2 selectieve agonisten
clonidine
WM: selectieve stimulatie alfa 2R
E: cardiovasculair hypotensief effect door aangrijpen op CENTRALE alfa 2R =>
verminderde OS impulsen (NA) naar PERIFERIE (?)
I: hypertensie, ook bij ontwenning van opioïden (morfine, heroïne, opium) en voor
profylaxe van migraine
ontwenning van opïoiden, hoe komt het dat patiënten zich slecht voelen?
Opioïden grijpen aan op de OP-R in de locus ceruleus (LC) in de hersenstam
=> actieve OP-R heeft onderdrukkend effect op de LC , als plots stoppen met opïoiden dan zal LC sterk
geactiveerd worden => OS effecten stijgen: tremor, zweten, HF stijgt, BD stijgt (dus belang van afbouwen
drugs, niet plots!)
clonidine zal deze OS symptomen onderdrukken (verminderde vrijstelling NA )
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur juleslaga. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €8,49. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.
Peut-on faire confiance à Stuvia ?
4.6 étoiles sur Google & Trustpilot (+1000 avis)
80467 résumés ont été vendus ces 30 derniers jours
Fondée en 2010, la référence pour acheter des résumés depuis déjà 14 ans