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Sumario Antimicrobianos
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Resumen de antimicrobianos (antibioticos, antivirales, antiparasitarios) realizado con el libro de farmacología Goodman and Gilman 13° edicion
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emiliarossetti99
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ANTIMICROBIANOSUso racional de antibióticos
Los ATB son sustancias químicas producidas por diversas especies de microorganismos (bacterias,
hongos, actinomicetos), que suprimen la proliferación de otros gérmenes y al final puede destruirlos.
Se ha ampliado el término ATB de modo que incluya antibacterianos tanto naturales como sintéticos.
Se clasifican según su actividad en:
¡) Bactericida: producen la muerte de los microorganismos, los destruyen. Esto ocurre con los: b-
lactamicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, polimixinas, fosfomicina, quinolonas y
nitrofurantoínas.
¡¡) Bacteriostáticos: bloquean la división celular, y la proliferación de bacterias. Es decir, inhiben el
crecimiento y la replicación, aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, una vez
suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. La eliminación de los
microorganismos exige la colaboración del sist. Inmunológico del paciente. Incluye: tetraciclinas,
cloranfenicol, macrólidos, linocsaminas, sulfamidas y trimetoprima.
Esta clasificación depende de su mecanismo de acción y de su estructura, por ello, el hecho de ser
bactericida o bacteriostático no es absoluto, sino que puede comportarse de una u otra forma en
determinada condiciones. Por ello hay que valorar la relación entre la farmacocinética y
farmacodinamia, y de esto surgen 2 categorías de agentes antimicrobianos:
¡) Con acción dependiente de la concentraciónaminoglucósidos o quínolas. En estos, la mayor
actividad bactericida se obtiene en [] superiores a la concentración mínima inhibidora (CMI) en el
lugar de la infección. La relación entre la máxima concentración plasmática que alcance el ATB (C max)
y la CMI para la bacteria responsable de la infección, es el parámetro que mejor refleja la potencial
respuesta al tratamiento.
¡¡) Con acción dependiente del tiempoB-lactamicos, glucopéptidos. Su [] en el lugar de la infección
debe superar la CMI durante al menos la mitad del intervalo de administración. El efecto bactericida
es saturable, es decir, [] muy altas no aumentan la actividad antibacteriana. En este caso es el
tiempo en el que el ATB permanece por encima de la CMI el parámetro más útil para medir la
eficacia del tratamiento.
Mecanismo de acción
1) Alteran la pared celular penicilinas, cefalosporinas, glucopéptidos, carbapenémicos y
monobactámicos
2) Alteran el metabolismo del ácido fólico trimetroprima, sulfametoxazol.
3) Alteran la memb celularanimicóticos
4) Alteran la ADN girasaquinolinas
5) Alteran la estructura helicoidal del ADNmetronidazol
6) Bloquean la ARN polimerasarifampicina
7) Bloquean síntesis de proteínas por unión a Sub 50 Smacrólidos, clindamicina, lincomicina,
cloranfenicol.
8) Bloquean síntesis de proteínas por unión a Sub 30 Saminoglucósidos, tetraciclinas,
nitrofuranos.
Definiciones
-CIM: concentración inhibitoria mínima, es la mínima [] para que el ATB actue como bacteriostático.
Mientras más baja, más sensible es el germen. Es la menor [] de ATB capaz de inibir el crecimiento
de 105 bacterias en 1 mL de medio de cultivo, tras 18-24 hs de incubación.
-CBM: concentración bactericida mínima. Es la mínima [] necesaria para que el ATB actúe como
bactericida, mientras más baja, más sensible es el germen. Es la menor [] capaz de destruir o matar
105 bacterias en 1 mL de medio de cultivo, tras 18-24 hs de incubación.
-Punto de corte de sensibilidad: [] de ATB por debajo de la cual se considera sensible una
determinada especie bacteriana.
-Sobre-infección: es la aparición de un nuevo germen durante el tratamiento de ATB, por
disbacteriosis. Es decir, cuando un germen infecta oportunistamente, x ej cuando la flora normal
cambia e infecta esa zona.
-ATB de reserva: aquellos que no deben ser usados de primera línea reservándose para casos graves
o gérmenes resistentes como vancomicina, carbapenémicos, cefalosporinas de cuarta generación.
Resistencia bacteriana
-Resistencia natural: bacterias que son insensibles a ciertos ATB por la inexistencia de sitios de
acción o por la imposibilidad del ATB para acceder a ellos.
,-Resistencia adquirida: cuando especies son susceptibles al ATB pero por diferentes razones, se
aíslan variantes que no lo son y crecen normalmente en presencia del ATB. Se adquiere por
mutacion que se transmite en sentido vertical a las cél hijas o por transferencia horizontal por:
✓ Transformación: consiste en la obtención por parte de una célula receptora de un fragmento de
ADN, liberado a partir de la muerte celular, y la incorporación de esta molécula al cromosoma del
receptor.
✓ Transducción: es la transferencia de genes de una bacteria a otra por medio de un virus.
Cuando el virus que contiene estos genes infecta a una nueva bacteria, este tiene la capacidad de
transferirlos al cromosoma de esta.
✓ Conjugación: consiste en la unión de dos bacterias de la misma o de diferentes especies para la
transferencia del material genético. Se unen por medio de un puente citoplasmático por el cual
pasa el plásmido F (plásmido de conjugación) a la célula receptora.
ANTIBIÓTICOS
BETA-LACTÁMICOS
Incluye penicilinas, carbapenémicos, cefalsoporinas y monobactámicos.
Mecanismo de acción
-La acción de los B-lactámicos se desarrolla mediante la inhibición las etapas finales de la síntesis del
peptidoglucano o mureína, polímero esencial en la pared de todas las bacterias que las protege de
su lisis en el medio de mayor presión osmótica en el que se encuentran.
-Se unen irreversiblemente a las transpeptidasas produciendo cambios morfológicos en las
bacterias.
-A [] altas son bactericidas, a [] bajas son bacteriostáticos.
-En la acción de los B-lactámicos hay que considerar 3 etapas: 1) acceso de los b-lactámicos a los
sitios de acción, 2) interacción del b-lactámico con sitios específicos de fijación: interacción fármaco-
receptor, y 3) consecuencias de esta interacción sobre la bacteria.
PENICILINAS
-Son los fármacos de elección para muchas enfermedades infecciosas.
-Consisten en un anillo de tiazolidina conectado a un anillo de lactama Beta al cual está unida una
cadena lateral.
-Se clasifican en:
A) Penicilina G y Penicilina V:
Actividad antimicrobiana
-Sus espectros son similares para los microorganismos grampositivos aerobios. La penicilina G es 5-
10 veces más activa que la penicilina V contra Nisseria spp y ciertos anaerobios. La mayoría de los
estreptococos son muy susceptibles (excepto los estreptococos viridians y S. pneumoniae que son
cada vez más resistentes). Los neumococos resistentes a la penicilina son comunes en población
pediátrica. Más del 90% de las cepas de S. aureus, de las cepas de S. epidermidis y muchas cepas
de gonococos son resistentes a la penicilina G, exceptuando a los meningocosos que son muy
sensibles.
-La mayoría de los microorganismos anaeróbicos, incluido Clostridium spp., son muy sensibles.
Bacteroides fragilis constituye la excepción pues muestra resistencia a las penicilinas y las
cefalosporinas, porque expresa una cefalosporinasa de amplio espectro. Algunas cepas de Prevotella
melaninogenicus también han adquirido este rasgo. La penicilina G inhibe a Actinomyces israelii,
Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes. Muchas especies de
Leptospira son moderadamente susceptibles al fármaco. Uno de los microorganismos más sensibles
es Treponema pallidum. También es susceptible Borrelia burgdorferi, el microorganismo que causa la
borreliosis de Lyme. Ninguna de las penicilinas es eficaz contra amibas, plasmodios, rickettsias,
hongos o virus.
ADME:
La penicilina G sódica se administra por vía endovenosa cada 4 hs, tiene una vida media corta y un
uso especial para endocarditis infecciosa. No tiene absorción por VO ni tiene resistencia contra B-
lactamasa. Se distribuye de manera extensa por todo el cuerpo pero las [] en diversos tejidos y
fluidos difiere, cantidades importantes aparecen en el hígado, bilis, riñón, semen, liq sinovial, linfa e
intestino.
La penicilina G benzatímica se administra por vía intramuscular (alcanzando []max a los 15-30 min
u v ½ de 30 min) por lo que libera de a poco el fármaco. Se usa para faringitis, escarlatina, profilaxis
de fiebre reumática producidas por estreptococo y también contra treponema pallidum. No tiene
absorción por VO ni tiene resistencia contra B-lactamasa. Se distribuye de manera extensa por todo
, el cuerpo pero las [] en diversos tejidos y fluidos difiere, cantidades importantes aparecen en el
hígado, bilis, riñón, semen, liq sinovial, linfa e intestino. Aprox el 60-90% se excreta por orina.
Penicilina V tiene buena absorción VO, se utiliza en pediatría y no tiene resistencia B-lactamasa.
Uso terapéutico
*Infecciones por neumococos: la penicilina G es el agente de elección para cepas de S. pneumoniae,
aunque la resistencia es un problema.
*Neumonía por neumococos: se prefiere terapia parenteral de penicilina G.
*Meningitis por neumococos: debe tratarse con una combinación de vancomicina y cefalosporina de
3° generación hasta que el neumococo sea sensible a penicilina.
*Infecciones por estreptococos b-hemolíticos: se trata con penicilina V, 500 mg 2 veces al día por 10
días.
*Choque tóxico estreptocócio b-hemolítico y fascitis necrosante: se trata con penicilina más
clindamicina.
*Neumonía estreptocócica b-hemolítica, artritis, meningitis y endocarditis: se trata con penicilina G
cuando es causado por S.pyogenes, V.I por 2-4 sem.
*Infecciones con anaerobios: responden bien a la penicilina G, la clindamicina puede ser más
efectiva si hay absceso pulmonar. Las infecciones leves pueden tratarse por VO y las graves por VI.
*Infecciones por estafilococos: penicilina G, aunque se usa limitadamente porque son resistentes a
esta.
*Infecciones por meningococos: penicilina G por VI.
*Sífilis: penicilina G.
*Actinomicosis: penicilina G, VI una vez al día por 6 semanas.
*Difteria: penicilina G elimina el estado de portador.
*Infecciones por clostridias: penicilina G + clindamicina.
*Enfermedad de Lyme: penicilina G intravenosa en dosis de 18-24 millones por día por 14 días.
RAM
-Hipersensibilidad: es la más importante: Edema de glotis, shock anafiláctico, etc.
-Cutáneas: urticarias, dermatitis, rash, eritema polimorfo.
-Hematológicas: agranulocitosis, neutropenia, aplasia de MO y eosinofilia.
-Enfermedad del suero: 12 días después del inicio del tratamiento.
-Otras: Convulsiones (intratecal o a dosis muy altas), sobreinfección, hepatitis.
-Fenómeno Jarisch Herxheimer: Por lisis masiva de treponemas.
Reacciones adversa
-Reacciones de hipersensibilidad: erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmos,
vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Steve-johnson y anafilaxia.
-Toxicidad: aunque es mínima, puede aparecer depresión de la médula ósea, granulocitopenia,
hepatitis.
B) Aminopenicilinas ampicilina y amoxicilina
Actividad microbiana
-Generalmente son bactericidas para bacterias grampositivas y gramnegativas sensibles, como lo
son los meningococs y los L.nonocytogenes.
ADME
Ampicilina: se absorbe bien después de la administración oral (la ingesta de alimentos antes de
esta adm disminuye la absorción), una dosis de 0,5 gr produce [p] de 3 ug/mL a las 2 hs. La vía
intramuscular de 0,5-1 gr produce [p] máx de 7-10 ug/mL respectivamente a 1 hs. Tiene un t ½ de
80 min.
Amoxicilina: se absorbe muy bien y rápido VO. La [p] son 2-2,5 veces mayores que la ampicilina
oral, y la comida no interfiere con la absorción. Su t ½ es similar a la ampicilina. La mayor parte de
excreta de forma activa en la orina.
Uso terapéutico
*Infecciones de vías respiratorias altas: ambas son activas contra S.pyogenes y muchas cepas de S.
pneumoniae y H. influenzae. Ambas son eficaces para tratar sinusitis, otitis media, exacerbaciones
agudas de la bronquitis crónica y la epiglotitis. La amoxicilina es el más activo de todos los ATB b-
lactamicos orales contra S.pmneumoniae. La amoxicilina es un tratamiento alternativo a la penicilina
para la faringitis bacteriana.
*Infecciones del tracto urinario: se tratan con ampicilina, pero son muy eficaces a aquellas causadas
por enterococos y no tanto a las causadas por enterobacteriae porque adquirieron resistencia.
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