DEEL 3: GENEESMIDDELEN VH CZS
1 FARMACOTHERAPIE VAN PIJN
Definitie
• Onaangename gewaarwording en emotionele beleving die geassocieerd is met of erg gelijkt
op bestaande of mogelijke weefselbeschadiging
Soorten pijn
1. Acute pijn: waarschuwingsfunctie
2. Chronische pijn:
o > 3 maanden
o Lichamelijk en psychisch lijden
o Multidisciplinair en multimodale aanpak
3. Nociceptieve pijn:
o Somatische pijn → ‘klassieke’ pijnstillers (NSAIDs)
o Viscerale pijn → spasmolytica (anticholinergica)
4. Neuropatische pijn: “zenuwpijn”/pathologische pijn → chronische pijn
5. Dysfunctionele pijn: “chronic widespread pain”
Indeling van analgetica
1. Niet-opioïde analgetica: NSAIDs (“perifeer” werkend/niet-sedatief)
2. Lokaal anesthetica
3. Opioïde analgetica (“centraal” werkend/sedatief)
4. Atypische analgetica: heterogene groep
a. Migraine
b. Jicht
c. Angor pectoris
d. Neuropatische pijn
e. …
, Jan De Hoon
NIET-OPIOIDE ANALGETICA
[Zie deel 5]
LOKAAL ANESTHETICUM
INLEIDING
• Onderbreken de transmissie van de pijnprikkel van perifeer naar centraal
• Oorsprong: coca-plantage Zuid-Amerika
• Cocaïne
o Als eerste gebruikt door Freud
o Van psychotropicum → cornea anesthesie: cocaïne-druppels/exctract (Köller)
o Ook gebruikt bij kindjes met tandpijn
STRUCTUUR
• Aromatische ring – basisstructuur amine
o Amines: zwakke basen (pKa 8-9)
o Gekoppeld via een ester/amide
• !! LA = zwakke basen !!
FARMACOKINETIEK
• Esters (meestal): hydrolyse door esterase
o In de circulatie → korte T1/2
o Inactieve metabolieten
• Amiden: hydrolyse door amidase
o In de lever → langere T1/2
o Actieve metabolieten
• Afwijkende structuur: benzocaïne
WERKING
• Na-kanaalblokkers: Na-kanalen blokkeren van gevoelszenuwen (nociceptieve
zenuwuiteinden)
• Hoe geraakt het in het kanaal?
o Hydrofiele pathway: LA (neutraal, ongeladen) over de lipidendubbellaag →
intracellulair LA kan geprotoneerd worden → geprotoneerde vorm kan in het Na-
kanaal kruipen (op voorwaarde dat kanaal open is = use-dependent)
o Hydrofobe pathway: LA (neutraal, ongeladen) diffundeert doorheen
lipidendubbellaag → in het Na-kanaal kruipen (ongeacht open of toe = niet use-
dependent)
• Tekening toledo: LA zijn zwakke basen
o Om te kunnen werken, moeten ze neutraal & ongeladen zijn
o pH = 7 → pKa – pH = … → 8-7 = 1 → 10x meer geprotoneerde deeltjes dan
ongeprotoneerde deeltjes
o Welk LA geraakt het gemakkelijkst over membraan? pK = 8 of pK = 9
▪ pK = 8 want 9-7 = 2 → 100x geprotoneerd > ongeprotoneerd
o Hoe zuurder het milieu wordt, hoe slechter het LA gaat werken → base wordt meer
geprotoneerd en dus meer geladen → minder goed over het membraan
o Als je LA repetitief toedient, gaat het weefsel verzuren → ionisatiegraad LA neemt
toe + werking La neemt af
FARMACODYNAMIEK
• Lokaal anesthesie (gewenst):
o Oppervlakkig: mucosa, huid, …
o Infiltratie: tandarts, hechting, …
o Zenuwblok: plexus (e.g. plexus brachialis)
o Spinale anesthesie: CSV
o Epidurale anesthesie
• Systeemeffecten: LAST (Local Anesthetic Systemic Toxicity)
o Na i.v. injectie / overdosis: CZS en cardiovasculair
o Na spinaal / epiduraal: BD↓, AH↓, urineretentie
o Overgevoeligheid
o Vasoconstrictie (adrenaline; cave niet selectieve β-blokkers)
o ! afgeraden om LA toe te dienen in extremiteiten (ischemie voorkomen)
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur medstudent01. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €7,16. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.