H1: algemeen en historisch overzicht van
de verschillende soorten geneesmiddel en
van hun ontdekking/ontwikkeling
Strategieën
1. Verbetering bestaande geneesmiddelen
2. Systematische screening
3. Gebruik biologische informatie
4. Gepland onderzoek + rationele benadering
1 VERBETERING BESTAANDE GENEESMIDDELEN (“ME-TOO” PRODUCTEN,
ANALOGEN)
Doel: vertrekkend van reeds gekende actieve producten, nieuwe producten maken door chemische
modificatie en zo te komen tot
Verhoogde activiteit
Beter activiteitsprofiel
Beter veiligheidsprofiel
Formulatie die gemakkelijker is in gebruik voor de arts, verpleegkundige en/of patiënt
Motivatie: competitief en economisch
Als een bedrijf zich in een monopoliepositie bevindt, zullen andere bedrijven trachten een product
met gelijkaardige of betere therapeutische eigenschappen te maken.
Bestaande geneesmiddel wordt gebruikt als “lead” product, men gaat de chemische structuur ervan
wijzigen en daarmee ook de fysische en scheikundige kenmerken veranderen op een manier dat er
geen verlies van therapeutische eigenschappen optreedt.
Voor-en nadelen:
Grote zekerheid actief geneesmiddel
Farmacologische en klinische studies zijn goedkoper door reeds verworven kennis (welke
testen, welke activiteit + oorspronkelijk product als referentie in studies)
Nieuwe eigenschappen bestaand product ontdekken
- Uitvinder technologische en wetenschappelijke voorsprong tov kopieerder
- Zelfde testen en criteria nauwverwante producten weinig innovatief
, 2 SYSTEMATISCHE SCREENING
Doel: moleculen van synthetische of natuurlijke oorsprong screenen. Ze worden getest op
geïsoleerde doelwitten (enzymen of receptoren), in cel-of weefselcultuur of in volledige organismen.
Men gebruikt experimentele modellen die bepaalde fenomenen van een aandoening nabootsen.
2.1 UITGEBREIDE SCREENING
Beperkt aantal producten testen voor zoveel mogelijk farmacologische toepassingen.
Deze techniek wordt toegepast op nieuwe chemische moleculen (nieuwe soorten chemie of
verkregen na moeilijke en uitgebreide extractie). Deze producten zijn vaak duur en het is dus
aangewezen om uitgebreide farmacologische studies uit te voeren om de moeite en investering
maximaal te laten renderen. Deze studies zijn zeer belangrijk omdat de nieuwe moleculen niet via
analogen in verband kunnen gebracht worden met een gekende biologische activiteit.
2.2 RANDOM SCREENING
Grote aantallen moleculen onderzoeken op hun activiteit voor een welbepaalde farmacologische
toepassing.
Groot nadeel is dat random screening zonder lead een kansspel is. Veel producten = meer kans,
maar geen garantie dat er een is dat werkt.
2.3 HIGH-THROUGHPUT SCREENING
Combinatie van uitgebreide en random screening. Groot aantal moleculen testen voor hun effect op
verschillende toepassingen.
Producten uit “productbibliotheken” testen. Door gebrek aan voldoende (interessante) moleculen
om te testen, zijn nieuwe synthesetechnieken uitgevonden om de synthesecapaciteit te verhogen.
2.4 EVALUEREN VAN DE ACTIVITEIT VAN DE TUSSENPRODUCTEN/INTERMEDIAIREN
De scheikundige synthese van geneesmiddelen gebeurt meestal in een reeks van opeenvolgende
stappen. De tussenproducten zijn vaak structureel verwant aan het eindproduct en hebben
daardoor ook soms gemeenschappelijke farmacologische eigenschappen. Het is dus aangeraden
om deze hun activiteit ook te testen aangezien ze toch voorhanden zijn.
Les avantages d'acheter des résumés chez Stuvia:
Qualité garantie par les avis des clients
Les clients de Stuvia ont évalués plus de 700 000 résumés. C'est comme ça que vous savez que vous achetez les meilleurs documents.
L’achat facile et rapide
Vous pouvez payer rapidement avec iDeal, carte de crédit ou Stuvia-crédit pour les résumés. Il n'y a pas d'adhésion nécessaire.
Focus sur l’essentiel
Vos camarades écrivent eux-mêmes les notes d’étude, c’est pourquoi les documents sont toujours fiables et à jour. Cela garantit que vous arrivez rapidement au coeur du matériel.
Foire aux questions
Qu'est-ce que j'obtiens en achetant ce document ?
Vous obtenez un PDF, disponible immédiatement après votre achat. Le document acheté est accessible à tout moment, n'importe où et indéfiniment via votre profil.
Garantie de remboursement : comment ça marche ?
Notre garantie de satisfaction garantit que vous trouverez toujours un document d'étude qui vous convient. Vous remplissez un formulaire et notre équipe du service client s'occupe du reste.
Auprès de qui est-ce que j'achète ce résumé ?
Stuvia est une place de marché. Alors, vous n'achetez donc pas ce document chez nous, mais auprès du vendeur Nessie81. Stuvia facilite les paiements au vendeur.
Est-ce que j'aurai un abonnement?
Non, vous n'achetez ce résumé que pour €3,49. Vous n'êtes lié à rien après votre achat.